Az Artemisinin hatásmechanizmusa

Artemisin két oxigén atommal rendelkezik, amely a szabad vas atommal lép reakcióba, ezáltal szabad oxigén gyököket képez.

Ez a mechanizmus azonos módon működik úgy a malaria plasmodium valamint a rákos sejtek esetében, amelyek sok vasat kötnek le, mert ez szükséges az osztódáshoz és szaporodásukhoz.

Nem sérülhet a vörösvértestekben található vas, mert az a hemcsoporttal létesít kötést. A rák összes formája esetében vizsgálták és malária esetében mint választható kezelés !!!

A rákos sejtek nagyon kis mennyiségű antioxidáns enzimet tartalmaznak, mert az energiatermelési mechanizmusuk anaerob (nem lélegzik). 
Így: szuperoxid, kataláz, glutation-peroxidáz szinte teljes mértékben hiányoznak.

Ez azt eredményezi, hogy az oxigén szabad gyököket (és különösen a hidrogén-peroxidot), amelyek a vasnak az artemisinin-hez való kötéséből származnak, nem lehet semlegesíteni.
Ennek eredményeképp létrejövő oxidatív stressz a rákos sejtek elpusztítását eredményezi.

A szakértők meglepétese: 
Amikor ezt a vassal egy kezelésben de nem egyidejűleg beadták, a kutatók felfedezték, hogy 16 óra leforgása alatt a rákos sejtek 98%-a elpusztult!

Tudta azt hogy...Úgy tűnik, hogy a kulcsfontosságú pont az, hogy a vassal együtt kell alkalmazni, mert amikor az artemisinin-t csak egyedül alkalmazták, akkor csak 28%-al csökkent a rákos sejtek száma.

Tehát amikor a tanulmányban résztvevő pácienseknek vas kiegészítőt adtak (amely legtöbbször a rákos sejtekben gyűl fel), akkor az artemisin ténylegesen képes volt megcélozni a "rossz" sejteket és a "jó" sejtek biztonságban maradtak.

Kezdeti tanulmányok
1995-ben Narendra Sing és Herny Lai közzétették a „Levelek a rákról" tanulmányukat, amelyben bemutatták az a rosszindulatú sejtek elleni aktivitását az artemisinin-nek. 
2001-ben ők ketten publikálják a legkiterjettebb in vitro kutatásukat az artemisinin-ről és a rákról a "Journal of life science"-ben, amelyben kimutatják a mellrákos sejtek 75%-os apoptózisát 8 órán belül és 100%-os apoptózist 24 órán belül (Washingtoni Egyetem)

Korábbi tanulmányok
2011-ben körülbelül 10 évvel az után, hogy az FDI elrendeli a kezdeti kutatások felfüggesztését, mert nem tartják azokat kielégítőnek, a rák patológiájának három aktív komponense:
artesunate, artemisinin, artemether visszakerülnek a kutatásba és jelentős eredményeket érnek el.

Artesunate
Az artesunat még aktívabb volt, mint a hagyományos rákellenes szerek ellenálló leukémiák esetében. Az in vitro kísérletekben viszont mivel vízben oldódó, ezért nagyon hamar távozik a beteg szövetekből, ezért nagyon alacsony hatékonysága van in vivo.

 Érdemes tudni:

Artemeter-nek akkor van a legnagyobb toxikus megnyilvánulása, amikor nagy dózisokban adagolják, mivel benne marad a szervezetben és ezáltal nehéz hosszabb ideig adagolni.
Az artemisinin marad továbbra is a leg biztonságosabb hatóanyag.

Maximális hatékonysága van vastagbélrák és a leukémia ellen (kivéve T-limfocitás leukémia), és jó hatással van a következők ellen:

• emlőrák 
• prosztatarák
• melanóma 
• veserák 
• agydaganatok 
• tüdőrák
• petefészekrák

 Hatékonysága bebizonyosodott több mint 55 rosszindulatú sejtvonalon az USA béli Nemzeti Rákkutató Intézetnél a rosszindulatú sejtek ellenit terápiák fejlesztési programja keretében.

A különböző formájú szarkómák esetében észlelték, hogy kevésbé hatékony a tumor növekedésének lassításában, a regresszió megállapítása nélkül.

Toxicitás és adagolás
Azon betegségek esetében, amikor a kezeléshez nagy dózisra van szükség kevesebb mint 7 napig, a biztonságos dózisok a 70 és 90 mg/kg testtömeg értékek között változnak.
Amikor egyetlen dózist kell beadagolni, akkor egy körülbelül 70 kg-os felnőtt esetében a biztonságos mennyiség 20 gramm.
Ez a típusu adagolás a malária és a bélparaziták ellen jellemző.

Amikor artemisinin-t használunk közép és hosszú távú kezelésre (mellékhatások nélkül) akkor az egyes dózisok mértéke lecsökken 10-25 mg/kg testtömegre.
Adott esetben lehet nagyobb dózist alkalmazni maximum napig, majd lecsökkenteni az egyes adagokat hosszú távon. 
Újabb vizsgálatok szerint körülbelül 1 gr artemisinin elég a legtöbb rák típus kezelésére.

Adagolási eljárások
A felszívódását a következő élelmiszerek segítik elő:

• lenmag és len csíra
• vas + C vitamin
• lecitin
• búzacsíra 
• Csukamájolaj

Kerülje az egyidejű adagolását a következőknek
A vaspótló (artemizinint semlegesíti a gyomorban).
A zsírban oldódó antioxidánsok (E-vitamin, A vitamin, kurkuma, stb.), mivel csökkentik az antioxidáns stresszt és ezáltal semlegesíti a artemizinin hatását.
A sugárkezelés során és még 20 nappal az után nem lehet alkalmazni az artemisinint, mivel ez az eljárás eloszlatja a vasat a szervezetben.

Az optimális adagolási időszak.
Lefekvés előtt.
A maximális koncentrációt 40 perc alatt éri el.
A rosszindulatú sejtek osztódása maximális, amikor a beteg alszik.

A bélből történő felszívódás esetében ellenállás jelenik meg a hosszú távú adagolás során, ezért ennek az ellenállásnak a csökkentése érdekében 5 napos adagolási periódust ajánlanak 3 nap szünettel.

A gyártó által kiadott ismertető füzet, mely tudományos kutatások leírását tartalmazza, innen letölthető>>